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    • Complejos de polipiridilo de rutenio(II) que contienen ligandos dioxo simples: un estudio de la relación estructura-actividad muestra la importancia de la carga

    Título Complejos de polipiridilo de rutenio(II) que contienen ligandos dioxo simples: un estudio de la relación estructura-actividad muestra la importancia de la carga
    Autores Dr. Albert Gandioso, Dr. Alessio Vidal, Dr. Pierre Burckel, Prof. Dr. Gilles Gasser, Prof. Dr. Enzo Alessio
    Revista Chembiochem
    Fecha 08/26/2022
    DOI 10.1002/cbic.202200398
    Introducción El cáncer sigue siendo un importante problema sanitario mundial, y los tratamientos a base de platino, como el cisplatino, se utilizan habitualmente pero suelen ir acompañados de graves efectos secundarios. Estudios recientes sugieren que los complejos de rutenio son alternativas prometedoras, en particular los complejos de Ru(II) polipiridilo, que han demostrado mejores propiedades anticancerígenas. Este estudio investiga dos series de dichos complejos, centrándose en sus relaciones estructura-actividad. Se evaluó la eficacia de los complejos, caracterizados como [Ru(L1)2(O^O)]Cln, donde L1 representa 4,7-difenil-1,10-fenantrolina (DIP) o 1,10-fenantrolina (phen), y O^O denota ligandos oxalato, malonato o acetilacetonato. Los resultados ponen de manifiesto que el complejo catiónico [Ru(DIP)2(η2-acac)]Cl presenta una actividad anticancerosa superior, con valores de IC50 significativamente inferiores a los del cisplatino. Los estudios de localización revelaron su acumulación primaria en mitocondrias, subrayando el papel crítico de la combinación de carga positiva con ligandos lipofílicos para la eficacia terapéutica.
    Cita Albert Gandioso, Alessio Vidal y Pierre Burckel et al. Ruthenium(II) Polypyridyl Complexes Containing Simple Dioxo Ligands: a Structure-Activity Relationship Study Shows the Importance of the Charge. Chembiochem. 2022. Vol. 23(19). DOI: 10.1002/cbic.202200398
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