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Interacciones biomoleculares de compuestos citotóxicos de rutenio con quelatos de base Schiff de tiosemicarbazona o benzotiazol

Título Interacciones biomoleculares de compuestos citotóxicos de rutenio con quelatos de base Schiff de tiosemicarbazona o benzotiazol
Autores Dra. Sanam Maikoo,Dr. Bheki Xulu,Dr. Allen Mambanda,Ntando Mkhwanazi,Dra. Candace Davison,Dra. Jo-Anne de la Mare,Prof. Irvin Noel Booysen
Revista Chemmedchem
Fecha 09/21/2022
DOI https://doi.org/10.1002/cmdc.202200444
Introducción Este estudio presenta la síntesis y el análisis de nuevos compuestos paramagnéticos de rutenio, incluyendo trans-P-[RuCl(PPh3)2(pmt)]Cl y trans-P-[RuCl(PPh3)2(tmc)]Cl, junto con un complejo diamagnético de rutenio, cis-Cl, trans-P-[RuCl2(PPh3)2(btm)]. Estos compuestos demuestran una unión dependiente de la dosis al ADN genómico y actúan como intercaladores del ADN. Además, inhiben la topoisomerasa I mellando el ADN plasmídico superenrollado. Los ensayos de citotoxicidad revelan una mayor actividad contra las líneas celulares cancerosas en comparación con los controles no tumorigénicos, con valores de IC50 en el rango micromolar bajo. Los estudios de estabilidad indican una rápida sustitución de los co-ligandos cloruro por especies nucleófilas como el DMSO, con una estabilidad significativa observada en DCM y tampón fosfato acuoso que contiene DMSO.
Cita Sanam Maikoo, Bheki A Xulu and Allen Mambanda et al. Biomolecular Interactions of Cytotoxic Ruthenium Compounds with Thiosemicarbazone or Benzothiazole Schiff Base Chelates. ChemMedChem. 2022. DOI: 10.1002/cmdc.202200444
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