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    • Saturación tardía de moléculas de fármacos

    Título Saturación tardía de moléculas de fármacos
    Autores De-Hai Liu, Philipp M. Pflüger, Andrew Outlaw, Lukas Lückemeier, Fuhao Zhang, Clinton Regan, Hamid Rashidi Nodeh, Tim Cernak, Jiajia Ma, Frank Glorius
    Revista Revista de la Sociedad Química Americana
    Fecha 04/15/2024
    DOI 10.1021/jacs.4c00807
    Introducción La síntesis química contemporánea ha permitido el uso generalizado de anillos aromáticos en productos farmacéuticos. Aunque estas estructuras ricas en carbono sp2 son fáciles de sintetizar, su naturaleza plana y lipofílica limita la eficacia de los fármacos. Este estudio demuestra que la hidrogenación suave catalizada por rodio, la reducción mediada por ácido y la hidrogenación fotocatalizada pueden convertir fármacos aromáticos y heteroaromáticos en análogos saturados con propiedades medicinales mejoradas al aumentar el contenido de carbono sp3. Estos métodos mejoran la solubilidad, la estabilidad metabólica y la eficacia de los fármacos, y son eficaces en diversos entornos químicos. Cabe destacar que el método catalizado por rodio es compatible con trazas de DMSO o agua, lo que permite reformular compuestos almacenados para aplicaciones de síntesis química, como demuestra la saturación en fase tardía de 768 fármacos complejos.
    Cita Liu, D.-H.; Pflüger, P. M.; Outlaw, A.; Lückemeier, L.; Zhang, F.; Regan, C.; Nodeh, H. R.; Cernak, T.; Ma, J.; Glorius, F. Late-Stage Saturation of Drug Molecules. J. Am. Chem. Soc. 2024, 146, 11866-11875. https://doi.org/10.1021/jacs.4c00807
    Elemento Carbono (C) , Rodio (Rh)
    Materiales Compuestos químicos
    Industria Industria farmacéutica
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