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  • Los ácidos peptídicos borónicos son potentes inhibidores permeables a las células de la serina proteasa de salida SUB1 del parásito de la malaria

    • Los ácidos peptídicos borónicos son potentes inhibidores permeables a las células de la serina proteasa de salida SUB1 del parásito de la malaria

    Título Los ácidos peptídicos borónicos son potentes inhibidores permeables a las células de la serina proteasa de salida SUB1 del parásito de la malaria
    Autores Elina Lidumniece, Chrislaine Withers-Martinez, Fiona Hackett, Christine R. Collins, Abigail J. Perrin, Konstantinos Koussis, Claudine Bisson, Michael J. Blackman, Aigars Jirgensons
    Revista Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América
    Fecha 05/11/2021
    DOI 10.1073/pnas.2022696118
    Introducción La malaria es una enfermedad infecciosa grave, que causa una importante mortalidad y afecta a la mitad de la población mundial. El parásito protozoario responsable se replica dentro de los glóbulos rojos, destruyéndolos mediante un proceso denominado egress, esencial para liberar nuevos parásitos. Este proceso está controlado por la serina proteasa SUB1, una diana clave para la intervención. Este estudio se centra en el desarrollo de ácidos péptidos borónicos como inhibidores de SUB1, demostrando sus fuertes efectos inhibidores a bajas concentraciones. Estos inhibidores no sólo bloquean la salida de Plasmodium falciparum, sino que también inhiben la replicación del parásito in vitro. Los hallazgos apoyan el desarrollo de fármacos antipalúdicos dirigidos contra SUB1 para detener la replicación del parásito y la progresión de la enfermedad.
    Cita Elina Lidumniece, Chrislaine Withers-Martinez y Fiona Hackett et al. Peptidic boronic acids are potent cell-permeable inhibitors of the malaria parasite egress serine protease SUB1. 2021. DOI: 10.1073/pnas.2022696118
    Elemento Boro (B)
    Materiales Compuestos químicos
    Industria Industria farmacéutica
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