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    • Un inhibidor de NAMPT activado por rutenio y enjaulado en luz roja sigue siendo fototóxico en células cancerosas hipóxicas

    Título Un inhibidor de NAMPT activado por rutenio y enjaulado en luz roja sigue siendo fototóxico en células cancerosas hipóxicas
    Autores Lucien N. Lameijer, Daniël Ernst, Dra. Samantha L. Hopkins, Michael S. Meijer, Dr. Sven H. C. Askes, Dra. Sylvia E. Le Dévédec, Dr. Sylvestre Bonnet
    Revista Angewandte Chemie (Ed. internacional en inglés)
    Fecha 08/09/2017
    DOI 10.1002/anie.201703890
    Introducción En este estudio presentamos dos complejos de rutenio solubles en agua, [1]Cl2 y [2]Cl2, que liberan un inhibidor citotóxico de la nicotinamida fosforribosiltransferasa (NAMPT) bajo dosis bajas de luz roja, independientemente del oxígeno. Tras la activación con luz roja, la potencia inhibidora del [2]Cl2 aumentó significativamente hasta 18 veces, mientras que el [1]Cl2 resultó ser térmicamente inestable. La citotoxicidad de estos compuestos fotoactivados se evaluó en condiciones de hipoxia (1% de O2), revelando un aumento de 3 a 4 veces de la citotoxicidad en células cancerosas de piel (A431) y pulmón (A549) tras la irradiación con luz roja, independientemente de los niveles de oxígeno (1% o 21% de O2). Estos resultados ponen de relieve el potencial de la quimioterapia fotoactivada para tratar células cancerosas hipóxicas, donde la terapia fotodinámica tradicional es menos eficaz debido a su dependencia de la activación por oxígeno.
    Cita Lucien N. Lameijer, Daniël Ernst y Samantha L. Hopkins et al. A Red-Light-Activated Ruthenium-Caged NAMPT Inhibitor Remains Phototoxic in Hypoxic Cancer Cells. Angew. Chem. Int. Ed. Engl. 2017. Vol. 56(38):11549-11553. DOI: 10.1002/anie.201703890
    Elemento Rutenio (Ru) , Oxígeno (O)
    Materiales Compuestos químicos
    Industria Industria farmacéutica
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