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    • Tritiación de productos farmacéuticos catalizada por hierro.

    Título Tritiación de productos farmacéuticos catalizada por hierro.
    Autores Renyuan Pony Yu, David Hesk, Nelo Rivera, István Pelczer, Paul J Chirik
    Revista Naturaleza
    Fecha 01/14/2016
    DOI 10.1038/nature16464
    Introducción El conocimiento exhaustivo de las características farmacocinéticas y farmacodinámicas de un fármaco en modelos animales es crucial para su desarrollo. Estas evaluaciones se llevan a cabo tanto in vivo como in vitro en diversas fases de desarrollo, desde las investigaciones preclínicas de absorción, distribución, metabolismo y excreción (ADME) hasta los ensayos clínicos avanzados en humanos. El objetivo es aclarar el perfil metabólico de una molécula de fármaco y evaluar su toxicidad. Los compuestos radiomarcados, en particular los que contienen isótopos (14)C o (3)H, son herramientas de diagnóstico potentes y ampliamente utilizadas para estas evaluaciones. La introducción de radiomarcadores a través de la química sintética permite el seguimiento directo de la molécula del fármaco sin alterar significativamente su estructura o función. Dada la prevalencia de los enlaces C-H en los fármacos y la relativa simplicidad y rentabilidad del tritio ((3)H), se presenta como un radioisótopo ideal para los primeros estudios ADME en el proceso de desarrollo de fármacos. En este artículo se presenta un método catalizado por hierro para el marcado directo con (3)H de fármacos mediante el intercambio de isótopos de hidrógeno, utilizando gas tritio como fuente de radioisótopos. El catalizador de hierro exhibe una selectividad de sitio que difiere de los catalizadores de iridio actuales, permitiendo el etiquetado isotópico en posiciones complementarias dentro de las moléculas de fármacos y ofreciendo así una capacidad de diagnóstico adicional en el avance de fármacos.
    Cita Renyuan Pony Yu, David Hesk y Nelo Rivera et al. Tritiación de fármacos catalizada por hierro. Nature. 2016. Vol. 529(7585). DOI: 10.1038/nature16464
    Elemento Hidrógeno (H) , Carbono (C) , Iridio (Ir)
    Temas Materiales biomédicos
    Industria Industria farmacéutica , Química y Farmacia , Investigación y laboratorio
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